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基于质谱的蛋白质激酶-小分子相互作用研究进展
Recent development of mass spectrometry based protein kinase-small molecule interaction analysis
投稿时间:2018-09-24  修订日期:2018-09-24
DOI:
中文关键词:  蛋白质激酶  小分子抑制剂  相互作用  激酶  质谱
英文关键词:protein kinase, small molecule inhibitor, interaction, mass spectrometry
基金项目:
作者单位E-mail
陈津 福建医科大学附属第二医院 cjin350625@163.com 
王方军 中国科学院大连化学物理研究所 wangfj@dicp.ac.cn 
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中文摘要:
      蛋白质激酶在生命过程中起着关键的调节作用,蛋白质激酶的异常往往会导致恶性疾病如癌症的发生。靶向蛋白质激酶的小分子抑制剂为相关疾病的治疗提供了切实可行的方案,因此研究蛋白质激酶-小分子的相互作用对于靶向药物的开发具有重要作用。质谱作为一种高精度、高通量、高灵敏度的分析仪器,在蛋白质-小分子相互作用研究领域的应用得到了快速发展。本综述总结了质谱技术应用于蛋白质激酶-小分子相互作用研究的主要策略和最新进展,探讨比较各种方法的优缺点。基于质谱的分析方法将有助于从分子水平上深刻揭示蛋白质激酶-小分子的相互作用机理,为靶向药物的设计开发提供新的思路。
英文摘要:
      Protein kinases are crucial regulators of many cellular processes, and their aberrance usually lead to serious diseases even cancer. Small molecule inhibitors specifically targeted to protein kinases can provide an efficient solution for the treatment of these diseases. Thus, it is particularly important to elucidate the mechanisms of protein kinase-small molecule interactions. Mass spectrometry (MS) has been widely applied in the field of protein-small molecule interaction analysis due to its high sensitivity, high accuracy and high throughput. This review summarizes the recent developments of MS-based strategies for investigating protein kinase-small molecule interactions. We also discuss the advantages and disadvantages of these MS-based methods. These MS-based strategies are helpful to study the protein kinase-small molecule interactions at molecular level, thus guiding the development of new targeted drugs.
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